單項選擇題

新藥研發(fā)過程不包括下列（）

A.制定研究計劃，設(shè)計實驗方案并實施之，獲得NCE
B.臨床前研究，獲得IND
C.臨床試驗（或臨床驗證），獲得NDA
D.上市后研究，臨床藥理和市場推廣

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下列有關(guān)手性藥物的描述不正確的是（）

A.甲氨蝶呤主要經(jīng)被動擴散而吸收，所以其L-和D-異構(gòu)體吸收的速率和數(shù)量是相同的。
B.血漿主要結(jié)合蛋白為白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要與酸性藥物結(jié)合，而后者主要與堿性藥物結(jié)合。
C.若手性藥物的手性中心距離代謝反應(yīng)位點較遠(yuǎn)，則代謝轉(zhuǎn)化的立體選擇性較低。
D.2-芳基丙酸類非甾體抗炎藥S和R型異構(gòu)體對環(huán)氧合酶的體外抑制活性差別很大，但在體內(nèi)的活性差異卻很小。這是因為在體內(nèi)發(fā)生了單向的手性代謝轉(zhuǎn)化，由低活性的R構(gòu)型轉(zhuǎn)變成S構(gòu)型。

問答題

【簡答題】
根據(jù)苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系規(guī)律，從下述結(jié)構(gòu)出發(fā)，設(shè)計可能具有較好安定作用的化合物，可設(shè)計多個系列，簡述設(shè)計思路

答案：

基本思路是
①二氮雜卓環(huán)上1、5位的增效取代；
②苯環(huán)上吸電子取代；
③1、2位和4、5位拼合雜環(huán)。

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新藥研發(fā)過程不包括下列（）

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下列有關(guān)手性藥物的描述不正確的是（）

【簡答題】 根據(jù)苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系規(guī)律，從下述結(jié)構(gòu)出發(fā)，設(shè)計可能具有較好安定作用的化合物，可設(shè)計多個系列，簡述設(shè)計思路

【簡答題】
根據(jù)苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系規(guī)律，從下述結(jié)構(gòu)出發(fā)，設(shè)計可能具有較好安定作用的化合物，可設(shè)計多個系列，簡述設(shè)計思路